受体

取自 食品百科全书

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受体(Receptor),有时译作受器,是指生物体内与配体相结合的大分子化合物的结合位点。这些大分子化合物主要有细胞膜和细胞内的蛋白质、核酸、脂质等。受体的理论是药效学的基本理论之一,是从分子水平解释生命的生理和病理过程、药物的药理作用机制、药物分子的结构效应关系的一个重要依据。

受体的特性是通过与配体结合的特点而产生的。受体与配体的结合是化学性的,二者是通过范德华力、离子键、氢键等分子间的吸引力来结合的。一个真正的受体,有以下特点:

饱和性:受体在生物体内的数量是有限的,当配体到达一定浓度时,即使继续增加,与受体的结合值也不再改变。

特异性:特定的受体只与某种特定的配体结合,受体接合部位与配体的结构具有专一性,从而产生特定的效应。

可逆性:配体与受体的结合是可逆的。从配体-受体复合物中解离出来的配体和受体结构不发生变化。

高亲和力:受体对其配体的亲和力很高,相当于内源性配体的生理浓度,表观解离常数在nmol/L的水平。

区域分布性:受体在生物体不同组织或同一组织的不同区域的分布密度不同。

具有内源性配体:生物体内存在受体的内源性配体,如内源性递质、激素等。

与配体结合后有生理活性:无论配体是内源性的还是药物,与受体结合后,二者形成配体-受体复合物,从而传递信号引起一系列的生理、生化效应。

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