Β-内酰胺

取自 食品百科全书

β-内酰胺类抗生素;β-lactam antibiotics;beta-lactam antibiotics

性质：最初由真菌产生，含有青霉核环或头孢烯核的一类抗生素。以青霉素和头孢菌素为代表，主要对革兰氏阳性菌有抑制活性。产生菌由霉菌发展到放线菌乃至细菌。近代以6-氨基青霉烷酸（6-APA）、7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA）为母核通过化学方法加上不同侧链获得大量半合成产物，抗菌谱扩大到革兰氏阴性菌，抗菌作用更强。若干氧青霉烷具有抗真菌活性，G-0069、苄棒丝氨酸等又有杀伤癌细胞作用。单环β-内酰胺中的YM-14673等具有促甲状腺的纱释放激素作用。最近发现的β-内酰胺增强剂MC-270252等可使β-内酰胺抗生素的最低抑菌浓度大幅度下降。因此被广泛用于治疗多种感染性疾病。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好等优点。各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁黏肽合成酶，即青霉素结合蛋白（PBPS），从而阻止细菌细胞壁黏肽合成，使细胞壁缺损，菌体膨胀裂解死亡。