小檗碱

取自 食品百科全书

[中文名称] 小檗碱

[英文名称] Berberine

[别 名] 黄莲素 Umbellatine

[化学名称] Benzo-1, 3-benzodioxolo[5, 6,-a]quinolizinium, 5, 6-di-hydro-9, 10-dimethoxy-

[分 子 式] [C20H18NO4]+;

[分 子 量] 336.37

[物理性质] 羟基化物为黄色针状结晶 (乙醚), 熔点145°, 氯化物的二水合物为黄色结晶, 微溶于冷水, 易溶于沸水, 几乎不溶于乙醇、氯仿和乙醚。碘化物熔点263-265°(分解)。UVλEtOHmax nm (logε): 225 (4.64), 270 (4.02), 331 (3.88)[1]。NMR; MS[2]。

[成分分类] 生物碱类

[药理作用] 1. 抗微生物及原虫: (1)抗菌作用: 体外试验证明本品对溶血性链球菌、脑膜炎球菌、霍乱孤菌、炭疽杆菌、枯草杆菌及金黄色葡萄球菌皆有较强的抑菌作用, 对痢疾杆菌、白喉杆菌、绿色链球菌均有抑制作用, 对肺炎杆菌等多种杆菌亦有效, 对变形杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌作用较弱, 对宋氏痢疾杆菌、副伤寒杆菌、绿脓杆菌则几乎无作用。 (2) 抗其它微生物及原虫: 体外试验证明, 7.5μg/ml时对钩端螺旋体有杀灭作用. 硫酸盐在体外及体内均有抗阿米巴原虫作用, 体外效力相当于依米丁的1/128及汉防已及汉防已甲素的1/4, 体内效力相当于汉防已甲素的1/16。2. 对循环系统的作用: 静脉注射或口服时, 对麻醉的犬、猫及兔或不麻醉大鼠均可引起血压下降。3. 对神经递质的作用: 在哺乳类动物的心脏标本上, 小剂量能增强乙酰胆碱的作用, 大剂量则为对抗作用; 对整体动物亦是如此, 小剂量增强乙酰胆碱或电刺激迷走神经外周端引起的血压下降, 大剂量则削弱此种反应。还有某些抗肾上腺素样作用。4. 对平滑肌的作用: 除对血管平滑肌的松弛作用外, 对其它平滑肌如子宫、膀胱、支气管、肠胃道等均具有兴奋作用。5. 对胆汁分泌及血液的影响: 有利胆作用, 能增加胆汁形成, 使胆汁变稀. 对慢性胆囊炎患者, 口服有良好效果. 在慢性试验中, 大鼠口服20mg/kg和肌肉注射2mg/kg可降低血清胆固醇。6. 其它作用: 小剂量加强小鼠大脑皮层的兴奋过程, 大剂量则减弱之. 据称还有解热、抗利尿、局部麻醉、镇静、镇痛、延长戊巴比妥睡眠时间及降低家兔眼内压等作用。7. 临床应用及毒副作用: 主要用于治疗细菌性痢疾、伤寒、肺结核、流行性脑脊膜炎、肺脓肿、高血压、布氏杆菌病、急性扁桃体炎、上颌窦炎、口腔颌面部炎等症。服用治疗量相当安全, 副作用很少, 长期服用未见任何毒副反应。

[毒 性]

[不良反应]

[用 途] 抗菌, 抗结核,抗钩端螺旋体,抗原虫,镇静,解热,降血压,利胆,毒性

[成分来源] 小檗科植物日本小檗 Berberis thunbergii DC. 根茎, ^c木材部分[3], ^c根皮,^c茎[4],^b九莲小檗 B. julianae Schneid. ^c根[6], ^b金花小檗 B. wilsonae Hemsl. ^c根[7], ^b日本十大功劳 Mahonia japonoica (Thunb.) DC. ^c叶[5], ^a罂粟科植物^b白屈菜 Chelidonium majus L. ^c种子[8], ^a防已科植物^b头花千金藤(金钱吊乌龟) Stephania cepharantha Hayata ^c根[9], ^a毛茛科植物^b黄连 Coptis chinensis Franch. ^c根茎[10], ^a芸香科植物^b黄柏 Phellodendron amurense Rupr. ^c树皮[11],^c果实[12], ^a鼠李科植物^b酸枣 Zizipphus jujuba Mill[13]。