力如肽

取自 食品百科全书

[编辑] 力如肽Rilutek，力如太

[别名] pk-26124,Rp-54274

[类别] 运动神经元疾病治疗药，谷氨酸盐拮抗剂

[化学名] 2-氨基三氟甲氧基苯并噻唑

[CAS] 1744-22-5

[性状] 结晶体，乙醇-水（1：1）mp119℃ LD50小鼠（mg/kg）46(ip);67(口服)。

[专利]EP558861

[药理作用]

肌萎缩性侧索硬化症（ALS）或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病。该病有两种发病形式：肢体发病或延髓发病。两者均表现为上、下运动神经元丧失，导致渐进性和不可逆性的肌肉消瘦和无力。尽管该病发病机理尚未完全弄清，但谷氨酸毒性是神经元损伤的一种可能原因。因此目前已将能调节中枢神经系统中谷氨酸水平的药物作为可行性疗法。

苯并噻唑类药物利鲁唑就是这类抗谷氨酸药物，其神经保护作用机理复杂，涉及几个不同过程。已经知道的是它能抑制谷氨酸在突触前释放并能与受体结合防止谷氨酸的激活。本品也可使神经末梢及细胞体上的电位依赖性钠通道失活，刺激依赖G蛋白的信号传导过程。

在体外，本品能保护所培养的运动神经元免受谷氨酸激活的毒性影响，并防止ALS病人因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而导致的神经元死亡。在脊柱运动神经元变性的小鼠模型中，本品能改善其可动性。

[药代动力学] 口服给药后，本品能被迅速吸收，给药60-90min内达到血药浓度峰值。约90%的药物被吸收，绝对生物利用度为60%。本品经肝代谢，主要随尿排出，消除半衰期为9-15h。

[临床研究] 在最初的一项包括155例ALS患者的双盲研究中，本品治疗组病人12个月生存率为74%，而安慰剂组为58%。此外，延髓发病病人的1年生存率，本品与安慰剂组分别为73%和35%，而肢体发病病人的1年生存两者分别为74%和64%。研究还证实，经本品治疗的病人其肌肉减退明显较慢。

在第二项包括959例ALS病人的多中心双盲试验中，又一次证明本品治疗生存率明显较高（57%对50%）。但治疗18个月后肢体发病亚组与延髓发病亚组间或在肌肉测试中未发现有显著差异。

考虑到研究中ALS病人生存结果有较大差异，为对这些结果作进一步评价，还要使用cox模型（补偿已知的预后因素）。该模型证实治疗18个月后治疗组病人死亡危险率降低了35%。

力如肽主治症状：

脊髓空洞症及其它脊髓疾患如脊髓损伤、截瘫、运动神经元性疾病、肌萎缩、肌无力、多发性硬化症、脊髓炎、脊髓压迫症（指各种原因导致的脊髓受压包括脊髓肿瘤、脊髓型颈腰椎间盘突出、脊髓血管病等疾病所到的疾病就叫脊髓压迫症）等病引起的腰酸腿软，肌肉萎缩、肌无力、疼痛、麻木，冷热感迟钝，目眩耳鸣，大小便失禁，肢体感觉障碍，瘫痪等症。

力如肽五大功能：

（1）温通督脉、通筋活络、祛风除湿 （2）活血通脉，强筋壮骨、通利关节 （3）双向调节免疫、阻遏骨质破坏、控制病情发展 （4）提高β-内啡肽含量消炎镇痛 （5）能下调HLA-B27基因过度表达、抑制炎性反应，改善脊柱畸形

力如肽治疗原则：

（1） 痛苦小，损伤少：使脊柱恢复正常功能； （2） 阻止病理改变，避免并发症出现：重视与整复兼用，追求完美效果； （3） 疗程短：局部与全身并用以缩短愈合与功能恢复期； （4） 消除症状，恢复正常：主动与被动相结合，患者自身锻炼与医护指导下的康复训相配合。

力如肽三大特点：

1、具有解毒化瘀、消肿止痛、敛疮之功效。可清楚坏死病灶，化瘀解毒、续伤止痛、改善局部血液运行，有效地缓解病症。 2、扶正祛邪、补肾益精之功效。在解毒化瘀、清楚病灶的基础上，补气活血、滋肝补肾、固精填髓、促使坏死芽脱落、消除，使窦道伤口愈合。 3、固体益气、坚骨生肌之功效。可有效促进病灶恢复正常，促进骨质、肉芽组织、上皮组织生长，使病灶消失，恢复正常骨功能