甲羟孕酮

取自 食品百科全书

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 甲羟孕酮〔典〕〔基〕 Medroxyprogesterone   (羟甲孕酮,甲孕酮,安宫黄体酮,PROVERA,MPA)   本品为合成的黄体酮衍生物,作用类似天然黄体酮。   【性状】醋酸甲羟孕酮为白色或类白色结晶性粉末,无臭。不溶于水,易溶于氯仿,微溶于无水乙醇。熔点202~208℃。   【药理及应用】通过多年的实验和临床研究说明本类制剂可有双重作用,并与剂量相关。①通过负反馈作用抑制垂体前叶,使促黄体激素(LH)、促肾上腺皮质激素(ALTH)及其他生长因子的产生受到抑制;②在高剂量照射对敏感细胞具有直接细胞毒作用。主要通过使细胞内的雌激素受体(ER)不能更新,抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应,而在耐药的细胞则无此种作用。对子宫内膜癌病理检查可看到染色体的损伤。还可通过增强E2-脱氧酶的活性从而降低细胞内雌激素的水平,诱导肝5α还原酶使雄激素不能转变为雌激素等。   不论口服或肌注后血浆浓度迅速上升,肌肉注射时血药高峰低于口服,但持续时间较长,超过1周。口服后吸收良好,峰值明显较高,经肝脏代谢,持续时间较短,故应根据治疗的需求选择给药方法和途径。主要与葡萄糖醛酸结合后由肾脏代谢排出。   临床适应证:主要用于治疗肾癌、乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌及增强晚期癌症病人的食欲,改善一般状况和增加体重。

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