螺内酯
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| [英文]: spironolactone;antisterone | [英文]: spironolactone;antisterone | ||
| - | [说明]: 又名安体舒通。白色结晶性粉末。有轻微硫醇臭。在空气中稳定。熔点203~209℃。不溶于水，溶于有机溶剂。低效利尿药。与醛固酮有类似的化学结构。主要用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿。可由乙炔雄二醇经格氏反应、羧化、成盐、氢化、内酯化、氧化、消除、加成等步骤合成。 | + | 又名安体舒通,螺旋内酯固醇，Antisterone，ALDACTONE |
| + | 白色结晶性粉末。有轻微硫醇臭。在空气中稳定。熔点203~209℃。不溶于水，溶于有机溶剂。低效利尿药。 | ||
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| + | 与醛固酮有类似的化学结构。主要用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿。可由乙炔雄二醇经格氏反应、羧化、成盐、氢化、内酯化、氧化、消除、加成等步骤合成。 | ||
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| + | 药理作用： | ||
| + | 与醛固酮有类似的化学结构，两者在远曲小管和集合管的皮质段部位起竟争作用，是在细胞质膜的矿皮质激素受体的水平上发生直接的拍抗作用，从而干扰醛固酮对上述部位钠重吸收的促进作用，促进Na+和Cl的排出而产生利尿，因Na+K+交换机制受抑，钾的排出减少，故为留钾利尿药。本品利尿作用较弱，且缓慢而持久。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也作用。 | ||
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| + | 适应症： | ||
| + | （1）水肿性疾病 与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上棕疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。 | ||
| + | （2）高血压 作为治疗高血压的辅助药物。 | ||
| + | （3）原发性醛固酮增多症 螺内酯可用于此病的诊断和治疗。 | ||
| + | （4）低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。 | ||
| + | 片（胶囊）剂：每片（胶囊）20mg（微粒），微粒20mg与普通制剂100mg的疗效相仿。 | ||
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| + | 口服后1天左右起效，3～4日始呈现最大 利尿效果，停药后仍可持续5～6日。主要在肝脏内灭活。临床上用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿，故对肝硬化和肾病综合征的病人较有效，而对充血性心力衰竭除非因缺钠而引起继发性醛固酮增多患者外，效果均较差。单用本品时利尿作用往往较差，常与氢氯噻嗪合用可增强疗效。 | ||
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| + | 用法用量： | ||
| + | 开始每日40～120mg，分3～4次口服。用药5日后如疗效满意，继续用原量，否则可加用其他利尿药。 | ||
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| + | 注意事项： | ||
| + | （1）服后可能引起头痛、嗜睡、精神紊乱、运动失调、皮疹及乳腺分泌过多等，并可引起低钠血症、高钾血症。 | ||
| + | （2）可与氢氯噻嗪或汞剂利尿药合用，两者取长补短：本品作用慢、弱和持久，为后者作用较快、较强所弥补；而后者的排钾作用为前者所抵消，故合用后疗效增加、不良反应减轻。 | ||
| + | （3）肾功能衰竭病人及血钾偏高者忌用。 | ||
| + | （4）本品有留钾作用，在应用过程中切不可盲目使用氯化钾，以免引起钾中毒。 | ||
| + | （5）长期大量应用后，男子可出现女性型乳房，性欲减退，阳痿；女子可出现月经不调，更年期后子宫出血，乳房触痛，褐斑，声音变粗，多毛症等。停药后均可消失。 | ||
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| + | （6）给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。 | ||
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| + | （7）用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。 | ||
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| + | （8）本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的2~3倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药2~3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初2~3日可减量50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药2~3日停药。 | ||
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| + | （9）用药期间如出现高钾血症，应立即停药。 | ||
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| + | （10）应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。 | ||
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| + | （11）对诊断的干扰:①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前4~7日应停用本药或改用其他测定方法:②使下列测定值升高，血浆肌酐和尿素氮（尤其是原有肾功能损害时）、血浆肾素、血清镁、钾;尿钙排泄可能增多，而尿钠排泄减少。 | ||
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| + | 下列情况慎用 | ||
| + | ①无尿; | ||
| + | ②肾功能不全; | ||
| + | ③肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷; | ||
| + | ④低钠血症; | ||
| + | ⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症;另一方面本药可加重酸中毒; | ||
| + | ⑥乳房增大或月经失调者。 | ||
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| + | |||
| + | 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。 | ||
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| + | 【老年患者用药】 老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。 | ||
| + | |||
| + | 【药物相互作用】 | ||
| + | （1）肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。 | ||
| + | （2）雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。 | ||
| + | （3）非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。 | ||
| + | （4）拟交感神经药物降低本药的降压作用。 | ||
| + | （5）多巴胺加强本药的利尿作用。 | ||
| + | （6）与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。 | ||
| + | （7）与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血（含钾30mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L）、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。 | ||
| + | （8）与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。 | ||
| + | （9）本药使地高辛半衰期延长。 | ||
| + | （10）与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。 | ||
| + | （11）与肾毒性药物合用，肾毒性增加。 | ||
| + | （12）甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。 | ||
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| + | 贮藏， 密封、置干燥处保存。 | ||
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18:39 2008年8月18日的修订版本
[中文]: 螺内酯
[英文]: spironolactone;antisterone
又名安体舒通,螺旋内酯固醇，Antisterone，ALDACTONE 白色结晶性粉末。有轻微硫醇臭。在空气中稳定。熔点203~209℃。不溶于水，溶于有机溶剂。低效利尿药。
与醛固酮有类似的化学结构。主要用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿。可由乙炔雄二醇经格氏反应、羧化、成盐、氢化、内酯化、氧化、消除、加成等步骤合成。
药理作用：
与醛固酮有类似的化学结构，两者在远曲小管和集合管的皮质段部位起竟争作用，是在细胞质膜的矿皮质激素受体的水平上发生直接的拍抗作用，从而干扰醛固酮对上述部位钠重吸收的促进作用，促进Na+和Cl的排出而产生利尿，因Na+K+交换机制受抑，钾的排出减少，故为留钾利尿药。本品利尿作用较弱，且缓慢而持久。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也作用。
适应症： （1）水肿性疾病 与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上棕疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。 （2）高血压 作为治疗高血压的辅助药物。 （3）原发性醛固酮增多症 螺内酯可用于此病的诊断和治疗。 （4）低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。 片（胶囊）剂：每片（胶囊）20mg（微粒），微粒20mg与普通制剂100mg的疗效相仿。 口服后1天左右起效，3～4日始呈现最大 利尿效果，停药后仍可持续5～6日。主要在肝脏内灭活。临床上用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿，故对肝硬化和肾病综合征的病人较有效，而对充血性心力衰竭除非因缺钠而引起继发性醛固酮增多患者外，效果均较差。单用本品时利尿作用往往较差，常与氢氯噻嗪合用可增强疗效。
用法用量： 开始每日40～120mg，分3～4次口服。用药5日后如疗效满意，继续用原量，否则可加用其他利尿药。
注意事项：
（1）服后可能引起头痛、嗜睡、精神紊乱、运动失调、皮疹及乳腺分泌过多等，并可引起低钠血症、高钾血症。
（2）可与氢氯噻嗪或汞剂利尿药合用，两者取长补短：本品作用慢、弱和持久，为后者作用较快、较强所弥补；而后者的排钾作用为前者所抵消，故合用后疗效增加、不良反应减轻。 （3）肾功能衰竭病人及血钾偏高者忌用。 （4）本品有留钾作用，在应用过程中切不可盲目使用氯化钾，以免引起钾中毒。 （5）长期大量应用后，男子可出现女性型乳房，性欲减退，阳痿；女子可出现月经不调，更年期后子宫出血，乳房触痛，褐斑，声音变粗，多毛症等。停药后均可消失。
（6）给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。
（7）用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。
（8）本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的2~3倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药2~3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初2~3日可减量50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药2~3日停药。
（9）用药期间如出现高钾血症，应立即停药。
（10）应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。
（11）对诊断的干扰:①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前4~7日应停用本药或改用其他测定方法:②使下列测定值升高，血浆肌酐和尿素氮（尤其是原有肾功能损害时）、血浆肾素、血清镁、钾;尿钙排泄可能增多，而尿钠排泄减少。
下列情况慎用 ①无尿; ②肾功能不全; ③肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷; ④低钠血症; ⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症;另一方面本药可加重酸中毒; ⑥乳房增大或月经失调者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。
【老年患者用药】 老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。
【药物相互作用】 （1）肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。 （2）雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。 （3）非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。 （4）拟交感神经药物降低本药的降压作用。 （5）多巴胺加强本药的利尿作用。 （6）与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。 （7）与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血（含钾30mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L）、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。 （8）与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。 （9）本药使地高辛半衰期延长。 （10）与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。 （11）与肾毒性药物合用，肾毒性增加。 （12）甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。
贮藏， 密封、置干燥处保存。
